Антибиотики. Что это такое?

[Privet]

Что это такое? Набор химических веществ, обладающих определёнными свойствами?

[venka]

Что это такое? Набор химических веществ, обладающих определёнными свойствами?

Точнее, обладающих способностью убивать микроорганизмы, как то бактерии, грибки и т.п.

[sterhus]

Антибиотики (от анти... и греч. bĺоs — жизнь), вещества биологического происхождения, синтезируемые микроорганизмами и подавляющие рост бактерий и других микробов, а также вирусов и клеток. Многие А. способны убивать микробов. Иногда к А. относят также антибактериальные вещества, извлекаемые из растительных и животных тканей. Каждый А. характеризуется специфическим избирательным действием только на определённые виды микробов. В связи с этим различают А. с широким и узким спектром действия. Первые подавляют разнообразных микробов [например, тетрациклин действует как на окрашивающихся по методу Грама (грамположительных), так и на неокрашивающихся (грамотрицательных) бактерий, а также на риккетсий]; вторые — лишь микробов какой-либо одной группы (например, эритромицин и олеандомицин подавляют лишь грамположительные бактерии). В связи с избирательным характером действия некоторые А. способны подавлять жизнедеятельность болезнетворных микроорганизмов в концентрациях, не повреждающих клеток организма хозяина, и поэтому их применяют для лечения различных инфекционных заболеваний человека, животных и растений. Микроорганизмы, образующие А., являются антагонистами окружающих их микробов-конкурентов, принадлежащих к другим видам, и при помощи А. подавляют их рост. Мысль об использовании явления антагонизма микробов для подавления болезнетворных бактерий принадлежит И. И. Мечникову, который предложил употреблять молочнокислые бактерии, обитающие в простокваше, для подавления вредных гнилостных бактерий, находящихся в кишечнике человека.

До 40-х гг. 20 в. А., обладающие лечебным действием, не были выделены в чистом виде из культур микроорганизмов. Первым таким А. был тиротрицин, полученный американским учёным Р. Дюбо (1939) из культуры почвенной споровой аэробной палочки Bacillus brevis. Сильное лечебное действие тиротрицина было установлено в опытах на мышах, зараженных пневмококками. В 1940 английские учёные Х. Флори и Дж. Чейн, работая с пенициллином, образуемым плесневым грибом Penicillium notatuip, открытым английским бактериологом А. Флемингом в 1929, впервые выделили пенициллин в чистом виде и обнаружили его замечательные лечебные свойства. В 1942 советские учёные Г. Ф. Гаузе, М. Г. Бражцикова получили из культуры почвенных бактерий грамицидин С, а в 1944 американский учёный З. Ваксман получил стрептомицин из культуры актиномицета Streptomyces griseus. Описано около 2000 различных А. из культур микроорганизмов, но лишь немногие из них (около 40) могут служить лечебными препаратами, остальные по тем или иным причинам не обладают химиотерапевтическим действием. А. можно классифицировать по их происхождению (из грибов, бактерий, актиномицетов и др.), химической природе или по механизму действия.

А. из грибов. Важнейшее значение имеют А. группы пенициллина, образуемые многими расами Penicillium notatum, P. chrysogenum и другими видами плесневых грибов. Пенициллин подавляет рост стафилококков в разведении 1 на 80 млн. и мало токсичен для человека и животных. Он разрушается энзимом пенициллиназой, образуемой некоторыми бактериями. Из молекулы пенициллина было получено её "ядро" (6-аминопенициллановая кислота), к которому затем химически присоединили различные радикалы. Так, были созданы новые «полусинтетические» пенициллины (метициллин, ампициллин и др.), не разрушаемые ценициллиназой и подавляющие некоторые штаммы бактерий, устойчивые к природному пенициллину. Другой А. — цефалоспорин С — образуется грибом Cephalosporium. Он обладает близким к пенициллину химическим строением, но имеет несколько более широкий спектр действия и подавляет жизнедеятельность не только грамположительных, но и некоторых грамотрицательных бактерий. Из «ядра» молекулы цефалоспорина (7-аминоцефалоспорановая кислота) были получены его полусинтетические производные (например, цефалоридин), которые нашли применение в медицинской практике. А. гризеофульвин был выделен из культур Penicillium griseofulvum и других плесеней. Он подавляет рост патогенных грибков (см. фунгицидные антибиотики)и широко используется в медицине.

А. из актиномицетов весьма разнообразны по химической природе, механизму действия и лечебным свойствам. Ещё в 1939 советские микробиологи Н. А. Красильников и А. И. Кореняко описали А. мицетин, образуемый одним из актиномицетов. Первым А. из актиномицетов, получившим применение в медицине, был стрептомицин, подавляющий наряду с грамположительными бактериями и грамотрицательными палочки туляремии, чумы, дизентерии, брюшного тифа, а также туберкулёзную палочку. Молекула стрептомицина состоит из стрептидина (дигуанидиновое производное мезоинозита), соединённого глюкозидной связью со стрептобиозамином (дисахаридом, содержащим стрентозу и метилглюкозамин). Стрептомицин относится к А. группы воднорастворимых органических оснований, к которой принадлежат также А. аминоглюкозиды (неомицин,мономицин, канамицин и гентамицин), обладающие широким спектром действия. Часто используют в медицинской практике А. группы тетрациклина, например хлортетрациклин (синонимы: ауреомицин, биомицин) и окситетрациклин (синоним: террамицин). Они обладают широким спектром действия и наряду с бактериями подавляют риккетсий (например, возбудителя сыпного тифа). Воздействуя на культуры актиномицетов, продуцентов этих А., ионизирующей радиацией или многими химическими агентами, удалось получить мутанты, синтезирующие А. с измененным строением молекулы (например, деметилхлортетрациклин). А. хлорамфеникол (синоним: левомицетин), обладающий широким спектром действия, в отличие от большинства других А., производят в последние годы путём химического синтеза, а не биосинтеза. Другим таким исключением является противотуберкулёзный А. циклосерин, который также можно получать промышленным синтезом. Остальные А. производят биосинтезом. Некоторые из них (например, тетрациклин, пенициллин) могут быть получены в лаборатории химическим синтезом; однако этот путь настолько труден и нерентабелен, что не выдерживает конкуренции с биосинтезом. Значительный интерес представляют А. макролиды (эритромицин, олеандомицин), подавляющие грамположительные бактерии, а также А. полиены (нистатин,амфотерицин, леворин), обладающие противогрибковым действием. Известны А., образуемые актиномицетами (см. Актиномицины), которые оказывают подавляющее действие на некоторые формы злокачественных новообразований и применяются в химиотерапии рака, например актиномицин (синонимы: хризомаллин, аурантин), оливомицин, брунеомицин, рубомицин С. Интересен также А. гигромицин В, обладающий противогельминтным действием.

А. из бактерий в химическом отношении более однородны и в подавляющем большинстве случаев относятся к полипептидам. В медицине используют тиротрицин и грамицидин С из Bacillus brevis, бацитрацин из Bac. subtilis и полимиксин из Bac. polymyxa. Низин, образуемый стрептококками, не применяют в медицине, но употребляют в пищевой промышленности в качестве антисептика, например при изготовлении консервов.

Антибиотические вещества из животных тканей. Наиболее известны среди них: лизоцим, открытый английским учёным А. Флемингом (1922); это энзим — полипептид сложного строения, который содержится в слезах, слюне, слизи носа, селезёнке, лёгких, яичном белке и др., подавляет рост сапрофитных бактерий, но слабо действует на болезнетворных микробов; интерферон — также полипептид, играющий важную роль в защите организма от вирусных инфекций; образование его в организме можно повысить с помощью специальных веществ, называемых интерфероногенами.

А. могут быть классифицированы не только по происхождению, но и разделены на ряд групп на основе химического строения их молекул. Такая классификация была предложена советскими учёными М. М. Шемякиным и А. С. Хохловым: А. ациклического строения (полиены нистатин и леворин); алициклического строения; А. ароматического строения; А. — хиноны; А. — кислородсодержащие гетероциклические соединения (гризеофульвин); А. — макролиды (эритромицин, олеандомицин); А. — азотсодержащие гетероциклические соединения (пенициллин); А. — полипептиды или белки; А. — депсипептиды (см. табл.).

Третья возможная классификация основана на различиях в молекулярных механизмах действия А. Например, пенициллин и цефалоспорин избирательно подавляют образование клеточной стенки у бактерий. Ряд А. избирательно поражает на разных этапах биосинтез белка в бактериальной клетке; тетрациклины нарушают прикрепление транспортной рибонуклеиновой кислоты (РНК) к рибосомам бактерий; макролид эритромицин, как и линкомицин, выключает передвижение рибосомы по нити информационной РНК; хлорамфеникол повреждает функцию рибосомы на уровне фермента пептидилтранслоказы; стрептомицин и аминоглюкозидные А. (неомицин, канамицин, мономицин и гентамицин) искажают «считывание» генетического кода на рибосомах бактерий. Другая группа А. избирательно поражает биосинтез нуклеиновых кислот в клетках также на различных этапах: актиномицин и оливомицин, вступая в связь с матрицей дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), выключают синтез информационной РНК; брунеомицин и митомицин реагируют с ДНК по типу алкилирующих соединений, а рубомицин — путём интеркаляции. Наконец, некоторые А. избирательно поражают биоэнергетические процессы: грамицидин С, например, выключает окислительное фосфорилирование.

Устойчивость микроорганизмов к А. — важная проблема, определяющая правильный выбор того или иного препарата для лечения больного. В первые годы после открытия пенициллина около 99% патогенных стафилококков были чувствительны к этому А.; в 60-е гг. к пенициллину остались чувствительны уже не более 20—30%. Рост устойчивых форм связан с тем, что в популяциях бактерий постоянно появляются устойчивые к А. мутанты, обладающие вирулентностью и получающие распространение преимущественно в тех случаях, когда чувствительные формы подавлены А. С популяционно-генетической точки зрения, этот процесс обратим. Поэтому при временном изъятии данного А. из арсенала лечебных средств устойчивые формы микробов в популяциях вновь заменяются чувствительными формами, которые размножаются более быстрым темпом.

Промышленное производство А. ведётся в ферментерах,где продуцирующие А. микроорганизмы культивируются в стерильных условиях на специальных питательных средах. Большое значение при этом имеет селекция активных штаммов, для чего предварительно используются различные мутагены с целью индукции активных форм. Если исходный штамм продуцента пенициллина, с которым работал Флеминг, образовывал пенициллин в концентрации 10 ЕД/мл, то современные продуценты образуют пенициллин в концентрации 16 000 ЕД/мл. Эти цифры отражают прогресс технологии. Синтезированные микроорганизмами А. извлекают и подвергают химической очистке. Количественное определение активности А. проводят микробиологическими (по степени антимикробного действия) и физико-химическими методами.

[Victor]

Антибиотики (от анти... и греч. bĺоs — жизнь), вещества биологического происхождения, синтезируемые микроорганизмами и подавляющие рост бактерий и других микробов, а также вирусов и клеток.

А как же тогда синтетические антибиотики, например ципрофлоксацин?

[Kastet]

Антибиотики (от анти... и греч. бĺос — жизнь), вещества биологического происхождения, синтезируемые микроорганизмами и подавляющие рост бактерий и других микробов, а также вирусов и клеток.

А как же тогда синтетические антибиотики, например ципрофлоксацин?

А там ниже по тексту вроде написано. Есть мол такие. Кроме того, видимо, статья не очень новая. (Из Большой Советской, все таки).

[Azzi]

Кстати, есть класс антивирусников? Наподобие известного ацикловира, который меняет днк вируса и не дает ей размножаться.

[Leonid_V.hm]

Что это такое? Набор химических веществ, обладающих определёнными свойствами?

Да, но ...
как и многие термины заключает в себе недостаточность и противоречивость изначальных, эпохи открытия, знаний.
«Своими словами»: антибиотики это боевые отравляющие вещества используемые живыми организмами в борьбе между собой.
Но это исторически и философски.
А в практически-медицинском смысле под этим названием фигурируют вещества «предки» которых выделены были когда-то из грибов и останавливают/тормозят рост бактерий (грибы и бактерии в природе часто борются за одну эконишу). Часть веществ бактериально происхождения оказывает действие набактерии же, а часть грибковых отлично долбят грибы. А некоторые отлично действуют и на клетки млекопитающих (так кое-какие применяемые в канцерологии вещества грибкового происхождения врачи называют антибиотиками).
Когда появились антивирусные препараты, то их легко можно было внести в группу антибиотиков, но все стараются подчеркнуть, что это именно анти-вирусные, а не какие-то там «примитивные антибиотики».
Химическая классификация антибиотиков дело довольно сомнительное, ибо отражает исключительно «родственные» связи молекул внутри одной группы, а связь между группами возможна лишь путём перечисления: первая, вторая итд.
Но в практическом смысле помогает, ибо можно не запоминать название каждой новой молекулы, а только класс к которому она принадлежить: макролид, тетрациклин итд. И сразу примерно ясен механизм действия на клетку. Остаётся только найти в справочнике «недостающие детали» , типа проходимости через гематоэнцефалический барьер, степени всасываемости в желудке итд

[Каскыр]

Что это такое? Набор химических веществ, обладающих определёнными свойствами?

Это - химия, которую организм выделяет для самообороны.

[lyucy]

Now we have more bacteria which are resistant to antibiotics. It's due to ferments which are prodused B-Lactamase (resistanse to penicillin), acetyltransferase (chloramphenicol), methylation of ribosoms (erythromycin). Resistance to sulfonamides i's not clear for me. It's plasma-encoded resistance. Also interesting is for me, sulfonamides are accepted by americans as antibiotics or the other group. As I remember are they in the same.
For sulfonamides: they are seldom prescribed for black men because of G-6-PD deficiency. It is an X-linked recessive disorder affecting 10% to 15% of them. Sulfonamide can produce hemolytic anemia in patients with G-6-PD deficiency.
also the medication most commonly associated with the induction of hemolytic anemia in deficient patients are nitrofurantoin and quinine.
Can you tell about this:

а часть грибковых отлично долбят грибы.

??
and this (if you have): the table of different antibiotics due to comparison with

проходимости через гематоэнцефалический барьер

(because I need it).

[Каскыр]

Sulfonamide can produce hemolytic anemia in patients with G-6-PD deficiency.

Другими словами, некоторым чёрным вредно пить красное вино?

[VI]

Мои два пенса: Ещё существуют антибиотики используемые в онкологии - они убивают раковые клетки быстрее чем здоровые. Именно эти препараты обладают всеми неприятными побочными эффектами, которые малообразованные люди приписывают всем антибиотикам. Противопаразитарные препараты блокируют метаболические пути, уникальные для паразитов.

Собственно говоря, антибиотики, это группа лекарств способных убивать клетки или останавливать их размножение. Сюда входят, помимо упомянутых онкологических препаратов, антибактериальные, противогрибковые и противопаразитарные антибиотики. Традиционно большинство из них является продуктами жизнедеятельности грибов или их химическими модификациями, но обычно туда же причисляют и лекарства небактериального происхождения, такие как сульфаниламиды, на основе схожести показаний для применения и механизма действия.

V.I.

[Leonid_V]

Мои два пенса: Ещё существуют антибиотики используемые в онкологии - они убивают раковые клетки быстрее чем здоровые. .

один из этих пенсов уже вносился

А некоторые отлично действуют и на клетки млекопитающих (так кое-какие применяемые в канцерологии вещества грибкового происхождения врачи называют антибиотиками).

, антибиотики, это группа лекарств способных убивать клетки или останавливать их размножение.

смелое определение.
Ладно, я тебе сегодня по-телефону скажу всё что думаю по поводу лекарств способных убивать

обычно туда же причисляют и лекарства небактериального происхождения, такие как сульфаниламиды, на основе схожести показаний для применения и механизма действия.

Энто гнилая тенденция идущая от, блин, врачей
Одним из пагубных последствий подобной номенклатурной всеядности является отказ суеверного пациента принимать бисептол после того как врач скажет ему: «А пропишу-ка я Вам антибиотик» Ведь на пациенте не написано, что он активист группы «За зелёную жизнь! и что ихний гуру, войдя в ментальный контакт с духами умерших инопланетян, запретил пить антибиотики. А хоть он и зелёный, но лечить его всё равно надо, а он тайно сопротивляется, а ты сменишь ему бисептол на что-нибудь еще, а он его опять пить не будет...
Нет уж, пусть будут и сульфамиламиды и нитрофурановые. Так проще. Ведь ты же не валишь все «антипиретики» в одну класификационную кучу?

Кстати, там кто-то просил таблицу проходимости через г-э барьер? У тебя нет готовой ссылки?
А то уж больно сложно набрать в гугле антибиотики и г-э барьер и найти ссылку.